Januvia 50mg Film Kaplı Tablet-KÜB

Kan glukozunda azalma

Yaygın

olmayan

JANUVIA’nın monoterapi şeklinde ve sitagliptinin metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ve/veya bir PPARy ajan ile kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) tedavinin bir parçası olarak uygulandığı klinik çalışmalarda, sitaliptin ile bildirilen hipoglisemi(TÖ: kan şeker düzeyinde azalma / İNG:hypoglisemi) oranları plasebo alan hastalardaki oranlarla benzerdi.

1Metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) günde tek doz sitagliptin 100 mg ile yapılan 24 haftalık plasebo-kontrollü çalışmada, sitagliptin/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ların sıklığı plasebo/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile tedavi edilen hastalarda oluşan istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction) sıklığı ile karşılaştırıldığında oranlar sırasıyla %9.3 ve %10.1 olarak bulunmuştur.

Günde tek doz sitagliptin 100 mg ile metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)inin kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) olarak kullanıldığı 1 yıllık ek bir çalışmada, sitagliptin/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile tedavi edilen hastalarda ve sülfonilüre/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile

tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ların insidansı sırasıyla %14.5 ve %30.3 olarak bulunmuştur.

Sitagliptin/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)ini sülfonilüre ajanı/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile karşılaştıran 1 yıla kadar devam eden birleştirilmiş çalışmalarda, sitagliptin 100 mg ile tedavi edilen hastalarda sülfonilüre ajanı alan hastalara göre daha yüksek sıklıkla (>%0.2; fark >1 hasta) bildirilen, ilaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)lar aşağıda listelenmiştir:

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Anoreksi (yaygın olmayan)

Araştırmalar:

Kilo kaybı (yaygın olmayan)

2 Glimepirid ile kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) günde tek doz alınan sitagliptin 100 mg ile yapılan 24 haftalık bu çalışmada, sitagliptin/glimepirid ile tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olduğu düşünülen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ların sıklığı plasebo/glimepirid ile tedavi edilen hastalarda oluşan istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction) sıklığı ile karşılaştırıldığında oranlar sırasıyla % 11.3 ve % 6.6 olarak bulunmuştur.

Glimepirid ve metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) günde tek doz alınan sitagliptin 100 mg ile yapılan 24 haftalık bu çalışmada, glimepirid/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) sitagliptin ile tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olduğu düşünülen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ların sıklığı glimepirid/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) plasebo ile tedavi edilen hastalarda oluşan istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction) sıklığı ile karşılaştırıldığında oranlar sırasıyla % 18.1 ve % 7.1 olarak bulunmuştur.

4İnsülin tedavisine (metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile birlikte veya metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in olmaksızın) ilave tedavi olarak günde bir kez sitagliptin 100 mg’yi inceleyen bu 24 haftalık çalışmada, sitagliptin/insülin (metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile birlikte veya metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in olmaksızın) ile tedavi edilen hastalarda bildirilen, ilaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ların insidansı plasebo/insülin (metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile birlikte veya metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in olmaksızın) tedavisine kıyasla sırasıyla %15.5 ve %8.5’di. Bu çalışmada sitagliptin/insülin tedavisi alan hastaların %0.9’u ve plasebo/insülin tedavisi alan hastaların %0.0’ı tedaviyi ilaca bağlı kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)lar nedeniyle bırakmıştır.

Ayrıca, tek başına günde 100 mg sitagliptini plaseboya göre inceleyen 24 haftaya kadar devam eden monoterapi çalışmalarında, sitagliptin ile tedavi edilen hastalarda plasebo alan hastalara göre daha yüksek sıklıkta (>%0.2; fark >1 hasta) bildirilen, ilaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)lar baş ağrısı, hipoglisemi(TÖ: kan şeker düzeyinde azalma / İNG:hypoglisemi), kabızlık ve baş dönmesidir.

Yukarıda belirtilen ilaca bağlı istenmeyen olaylara ek olarak, ilaçla nedensel ilişkiden bağımsız olarak bildirilen ve sitagliptin ile tedavi edilen hastaların en az %5’inde ve daha yaygın olarak ortaya çıkan istenmeyen olaylar üst solunum yolu enfeksiyon(TÖ: Enfeksiyon (iltihap oluşturan mikrobik hastalık) / İNG:infection)u ve nazofarenjittir. İlaçla nedensel ilişkiden bağımsız olarak bildirilen ve sitagliptin ile tedavi edilen hastalarda daha sık görülen (%5 düzeyine ulaşmayan ancak kontrol grubuna göre sitagliptin ile >%0.5 daha yüksek sıklıkla ortaya çıkan) istenmeyen olaylar osteoartrit(TÖ: kireçlenme / İNG:osteoarthritis)(TÖ: eklem iltihabı / İNG:arthritides) ve ekstremite ağrısıdır.

Günde iki kez uygulanan sitagliptin ve metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in ile başlangıç kombinasyon(TÖ: birlikte kullanım / İNG:combination) tedavisini inceleyen 24 haftalık bir çalışmada (sitagliptin/metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in 50 mg/500 mg veya 50 mg/1000 mg), sitagliptin ve metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in kombinasyon(TÖ: birlikte kullanım / İNG:combination)uyla tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ların genel insidansı plaseboya kıyasla sırasıyla %14.0 ve %9.7’ydi. Sitagliptin ve metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)in kombinasyon(TÖ: birlikte kullanım / İNG:combination)uyla tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ların genel insidansı tek başına metform(TÖ: biçim, şekil / İNG:form)inin insidansıyla benzer (her biri %14.0) ve tek başına sitagliptinin insidansından (%6.7) daha yüksekti. Tek başına sitagliptine göre farklar ağırlıklı olarak gastrointestinal istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)lardan kaynaklanmıştır.

Klinik çalışmalarda nötrofil(TÖ: bir çeşit kan hücresi / İNG:Neutrophile)lerde artışa bağlı olarak beyaz hücre sayısında (WBC) küçük bir artış görülmüştür (plaseboya göre yaklaşık 200 hücre/mikrol fark; başlangıçtaki ortalama WBC yaklaşık 6600 hücre/mikrol). Bu bulgu tüm çalışmalarda olmasa da çoğunda gözlenmiştir. Laboratuvar parametrelerindeki bu değişiklik klinik yönden önemli kabul edilmemektedir.

JANUVIA tedavisiyle yaşamsal bulgularda veya EKG’de (QTc aralığı dahil) klinik yönden anlamlı değişiklikler gözlenmemiştir.

Pazarlama sonrası deneyim:

Pazarlama sonrası deneyimde aşağıdaki ilave yan etkiler bildirilmiştir (sıklıkları bilinmemektedir): Anaflaksi(TÖ: Vücudun alerji oluşturan maddelere karşı verdiği çok şiddetli yanıt, ani aşırı duyarlılık / İNG:anaphylaxis)yi içeren aşırı duyarlılık reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ları, anjiyoödem, döküntü, ürtiker(TÖ: kurdeşen / İNG:urticeria), kutanöz vaskülit(TÖ: kan damarları iltihabı / İNG:vasculitis) ve Stevens-Johnson sendrom(TÖ: Sendrom (bulgu ve belirtiler) / İNG:syndrome)u dahil eksfoliyatif deri reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)ları, akut pankreatit(TÖ: pankreas iltihabı / İNG:pancreatitis), ölümcül ya da ölümcül olmayan hemoraji(TÖ: kanama / İNG:hemorrhage)k ve nekrotizan pankreatit(TÖ: pankreas iltihabı / İNG:pancreatitis) dahil (bkz. bölüm 4.4). Akut renal(TÖ: böbreğe ilişkin / İNG:renal) bozukluk (bazen diyaliz gerektiren) dahil renal(TÖ: böbreğe ilişkin / İNG:renal) fonksiyon(TÖ: işlev / İNG:function)larda bozulma, kusma.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sağlıklı bireylerde yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, 800 mg’a kadar alınan sitagliptinin tek başına kullanımı genellikle iyi tolere edilmektedir. 800 mg doz sitagliptin kullanılarak yapılan bir çalışmada QTc deki minimal artışlar klinik açıdan önemli görülmemiştir. İnsanlarda 800 mg doz üzerinde çalışmalar yapılmamıştır. Faz I çoklu-doz çalışmalarında, 10 güne varan sürelerle günde 600 mg’ye kadar ve 28 güne varan sürelerle günde 400 mg dozlarıyla uygulanan sitagliptin ile doza bağlı klinik istenmeyen reaksiyon(TÖ: Tepki , yanıt / İNG:reaction)lar gözlenmemiştir.

Aşırı doz alımında, bilinen genel yöntemlerle destekleyici tedaviler yapılmalıdır, örneğin: gastrointestinal kanaldan emilmemiş olan materyalin uzaklaştırılması, klinik olarak içinde elektrokardiyogram (EKG)’yi de içeren takipler yapılmalı ve eğer gerekirse hastanede destek tedavisi uygulanmalıdır.

Sitagliptin az miktarda diyaliz edilebilir. Klinik çalışmalarda, 3 ile 4 saatlik hemodiyaliz(TÖ: kan diyalizi (kanın temizlenmesi işlemi) / İNG:hemodialysis) işlemi sonrası, verilen dozun yaklaşık % 13.5’inin uzaklaştırılmış olduğu saptanmıştır. Uzun süreli hemodiyaliz(TÖ: kan diyalizi (kanın temizlenmesi işlemi) / İNG:hemodialysis) eğer klinik olarak uygun ise yapılabilir. Sitagliptinin periton diyalizi ile diyaliz edilip edilmeyeceği bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik(TÖ: tedavi edici / İNG:therapeutic) grubu: DPP-4 İnhibitörü

ATC kodu: A10BH01.

Etki mekanizması

Sitagliptin, dipeptil peptidaz 4 (DPP-4) inhibitörü olarak adlandırılan oral(TÖ: ağızdan, ağız yoluyla / İNG:oral) antihiperglisemi(TÖ: kan şeker düzeylerinde artış / İNG:hyperglicemia)k ilaç sınıfının bir üyesidir. Bu ilaçla birlikte glisemik kontrolde gözlenen gelişme, aktif inkretin hormonların seviyelerinin artması aracılığıyla olabilmektedir.

Glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) ve glukoza bağımlı insülinotropik polipeptid (GIP) gibi inkretin hormonlar, gün boyunca barsak tarafından salgılanır ve yemek yenmesine yanıt olarak düzeyleri yükselir. İnkretinler glukoz homeostazının fizyolojik olarak düzenlenmesinden sorumlu endojen sistemin bir parçasıdır. Kan glukoz konsantrasyonları normal veya yüksek olduğunda, GLP-1 ve GIP insülin sentezini artırır ve siklik AMP dahil hücre içi sinyalleme yolakları aracılığıyla pankreastaki beta hücrelerinden insülin salıverilmesi artar. Tip II diyabet(TÖ: şeker hastalığı (diyabet) / İNG:diabetes, diabetes mellitus)li hayvan modellerinde, GLP-1 veya DPP-4 inhibitörleri ile tedavinin glukoza beta hücre cevabını geliştirdiği ve insülin biyosentezini ve salıverilmesini uyardığı kanıtlanmıştır. İnsülin seviyeleri daha yüksek olduğunda, dokuya glukoz alımı artar. Ek olarak, GLP-1 pankreas alfa hücrelerinden glukagon salgısını azaltır. Glukagon konsantrasyonlarının azalması ve insülin seviyelerinin yükselmesi ile karaciğerdeki glukoz üretimi azalır ve bunun sonucunda kandaki glukoz seviyeleri düşer. GLP-1 ve GIP’in etkileri glukoza bağımlıdır. Kandaki glukoz konsantrasyonları düşük olduğunda insülin salıverilmesinin uyarılması ve GLP-1 ile glukagon salgısının baskılanması gözlenmez.

İlacın detayları (sayfa): 1 2 3 4 5 6 7 8 9

Sitagliptin etkin madde içeren ilaçlar

Kısa Ürün Bilgileri
Janumet 50/1000 mg Film Kaplı Tablet – KÜB
Janumet 50/500 mg Film Kaplı Tablet – KÜB
Janumet 50/850 mg Film Kaplı Tablet – KÜB
Janumet 50/850mg Film Kaplı Tablet KÜB
Janumet 50/500mg Film Kaplı Tablet KUB

Kullanım Talimatları
Janumet 50/1000 mg Film Kaplı Tablet – KT
Janumet 50/500 mg Film Kaplı Tablet – KT
Janumet 50/850 mg Film Kaplı Tablet – KT
Janumet 50/850mg Film Kaplı Tablet KT
Janumet 50/500mg Film Kaplı Tablet KT

Bir Cevap Yazın

E-posta adresiniz gizli tutulacak.

23 + = 24