Efexor XR 37,5 mg mikropellet kapsül-KÜB

Yapılan çalışmalarda venlafaksin ile lityumun birlikte kullanılmasının farmakokinetik etkileşime neden olmadığı gösterilmiştir (santral sinir sistemi(TÖ: merkezi sinir sistemi / İNG:central nervous system) üzerinde etkisi olan ilaçlarla ilgili üstteki paragrafa bakınız).

ó

Sağlıklı gönüllülere venlafaksinin etanol ile birlikte verilmesi (günde bir kez G.S g/kg) ile venlafaksin, metaboliti ve etanolün farmakokinetik profilleri değişmemiştir.

Venlafaksinin haloperidol ile birlikte kullanımının, serum ilaç düzeylerinde yükselme ve laboratuvar değerlerinde değişiklikler gibi etkileşimlere neden olduğu bildirilmiştir.

Haloperidol ile yapılan bir farmakokinetik çalışmada haloperidol için toplam oral(TÖ: ağızdan, ağız yoluyla / İNG:oral) klirenste % 4İ düşüş, AUC’de % TG artış, Cmax’da % SS artış gözlenmiştir ama yarı ömründe değişiklik olmamıştır.

Venlafaksinin etanolün mental(TÖ: zihinsel / İNG:mental) ve motor davranışlara verdiği zararı arttırmadığı gözlenmiştir. Ancak, hastalar, bütün santral sinir sistemi(TÖ: merkezi sinir sistemi / İNG:central nervous system) üzerinde etkisi olan ilaçlarda olduğu gibi, venlafaksin kullanırken alkol almamaları konusunda uyarılmalıdırlar.

Kararlı plazma konsantrasyonunda, simetidinin venlafaksinin ilk geçiş metabolizmasını inhibe ettiği gösterilmiştir; ancak, simetidinin O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiği üzerinde etkisi bulunmamıştır. Venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin genel farmakolojik aktivite(TÖ: etkinlik / İNG:activity)sinde hastaların çoğunda sadece hafif derecede artış olması beklenir. Yaşlılarda ve karaciğer fonksiyon(TÖ: işlev / İNG:function) bozukluğu olan hastalarda bu etkileşim daha sıktır.

Venlafaksin imipramin ve İ-OH-imipraminin farmakokinetiğini etkilemez. Ancak, venlafaksin ile beraber alındığında desipraminin AUC, Cmax ve Cmin’ları aşağı yukarı % SS artar. İ-OH-desipraminin AUC İ.S – 4.S kat artar. İmipramin, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilemez.

CYPİD6’ın zayıf ve güçlü metabolizörlerinde ketokonazol ile yapılan bir farmakokinetik çalışması, deneklerde ketokonazol alımını takiben hem venlafaksin hem O-desmetilvenlafaksinin yüksek plazma konsantrasyonlarıyla sonuçlanmıştır.

Farmakokinetik etkileşim çalışmasındaki sağlıklı gönüllülere venlafaksin (S gün boyunca her S saatte bir SG mg) ve metoprololün (S gün boyunca her İ4 saatte bir İGG mg) birlikte uygulanması ile, metoprololün plazma konsantrasyonlarında yaklaşık % SG-4G’lık bir artış olmuş, aktif metaboliti a-hidroksimetoprololün plazma konsantrasyonları ise değişmemiştir.

Sağlıklı gönüllüler ile gerçekleştirilen bu çalışmada venlafaksinin, metoprololün kan basıncı düşürücü etkisini azalttığı görülmüştür. Bu bulgunun hipertansif hastalardaki klinik önemi bilinmemektedir. Metoprolol, venlafaksinin veya aktif metaboliti olan O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetik profilini değiştirmemiştir. Venlafaksin ve metoprololün birlikte uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

In vitro çalışmalar, venlafaksinin alprazolam, dekstrometorfan, kafein, imipramin ve risperidon gibi santral sinir sistemi(TÖ: merkezi sinir sistemi / İNG:central nervous system) üzerinde etkisi olan değişik ilaçların metabolizasyonunu etkilemediğini göstermektedir.

Diazepam, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin (O-DV) farmakokinetiğini etkilemez. Venlafaksinin diazepam ve aktif metaboliti desmetildiazepamın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerinde etkisi yoktur.

İndinavir, venlafaksin ve o-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilemez. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.

Çalışmalar venlafaksinin, CYPİD6’nın görece zayıf bir inhibitörü olduğunu göstermektedir. Venlafaksin in-vitro olarak CYPSA4, CYPİAİ ve CYPİC9’u inhibe etmemiştir. Bu durum, aşağıdaki ürünlerle yapılan in vivo(TÖ: canlı varlıkta, vücutta / İNG:in vivo) çalışmalar ile doğrulanmıştır: alprazolam (CYPSA4), kafein (CYPİAİ), karbamazepin (CYPSA4), diazepam, (CYPSA4 ve CYPİC19) ve tolbutamid (CYPİC9).

Diğer İlaçların Venlafaksini Etkileme Potansiyeli

Venlafaksin için metabolik yolaklar CYPİD6 ve CYPSA4 içermektedir. Venlafaksin primer(TÖ: Birincil, ilk / İNG:primary) olarak sitokrom P4SG enzimi CYPİD6 tarafından aktif metaboliti O-DV’ye metabolize olur. CYPSA4, venlafaksinin metabolizmasındaki CYPİD6’ya göre minör bir yolaktır.

CYPİD6 İnhibitörleri:

CYPİD6 inhibitörleri ve venlafaksinin birlikte kullanımı, venlafaksin plazma konsantrasyonunda artış ve O-DV konsantrasyonunda azalma ile sonuçlanarak venlafaksinin O-DV’ye metabolizmasını azaltabilir. Hem Venlafaksin hem de O-DV farmakolojik olarak aktif olduklarından, venlafaksin CYPİD6 ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekmemektedir.

CYPSA4 inhibitörleri:

CYPSA4 inhibitörleri ve venlafaksinin birlikte kullanımı venlafaksin ve O-DV seviyelerini artırabilir (ketokonazol ile ilgili bölüme bakınız). Bu nedenle, hastanın tedavisinde CYPSA4 inhibitörü ve venlafaksinin birlikte yer alması durumunda dikkatli olunmalıdır.

CYPİD6 ve SA4 inhibitörleri:

Venlafaksinin, venlafaksin için primer(TÖ: Birincil, ilk / İNG:primary) metabolize edici enzimler olan CYPİD6 ve CYPSA4’ü potansiyel olarak inhibe eden ilaç tedavileri ile birlikte kullanımı çalışılmamıştır. Bununla birlikte, bu birlikte kullanımın venlafaksinin plazma konsantrasyonlarını artıracağı düşünülmektedir. Bu nedenle, venlafaksin ile birlikte bu iki enzim sisteminin her ikisinin de inhibisyonuna neden olan diğer ajan(lar) kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Elektrokonvülzif Terapi

Venlafaksin tedavisi ile kombine(TÖ: birleşik / İNG:combined) edilmiş elektrokonvülzif terapinin yararını kanıtlayacak klinik veri bulunmamaktadır.

İlaç – Laboratuar test etkileşimleri:

Venlafaksin kullanan hastaların idrarlarında fensiklidin (PCP) ve amfetamin için yapılan immünolojik tarama testlerinde hatalı pozitif sonuçlar bildirilmiştir. Bu sonuçlar, tarama testlerinin spesifitesinin olmamasına bağlıdır. Hatalı pozitif test sonuçları, venlafaksin tedavisi sonlandırıldıktan sonraki birkaç gün süreyle de gözlenebilir. Gaz kromatografisi/ kütle spektrometrisi gibi doğrulayıcı testler venlafaksini PCP ve amfetaminden ayırt eder.

Özelpopülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Pediyatrik popülasyon

İS yaşın altındaki çocuklarda venlafaksinin kullanımına bağlı yeterli deneyim yoktur (Bkz. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”, “Pediyatrik Kullanım”).

4.6. Gebe(TÖ: hamile / İNG:pregnant)lik ve laktasyon

Genel tavsiye Gebe(TÖ: hamile / İNG:pregnant)lik Kategorisi: C’dir.

Venlafaksinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisite(TÖ: zehirli (toksik) olma durumu / İNG:toxicity)sinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. kısım S.S). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü

Venlafaksinin güvenilirliği gebelerde kanıtlanmamıştır. Venlafaksin sadece potansiyel yararı risklerinden fazla ise gebe kadınlara verilmelidir.

Gebe(TÖ: hamile / İNG:pregnant)lik dönemi

Eğer venlafaksin doğuma kadar veya doğumdan kısa bir süre öncesine kadar kullanılırsa, yeni doğan bebekte kesilme belirtileri görülebilir. Üçüncü trimesterin sonlarına doğru venlafaksine maruz kalan bazı bebeklerde tüp ile besleme, solunum desteği gerektiren veya hastanede daha uzun süre kalmayı gerektiren komplikasyon(TÖ: hastalıkla birlikte ortaya çıkan rahatsızlıklar / İNG:complication)lar ortaya çıkmıştır. Bu tür komplikasyon(TÖ: hastalıkla birlikte ortaya çıkan rahatsızlıklar / İNG:complication)lar doğumun hemen sonrasında ortaya çıkabilir.

Laktasyon dönemi

İlacın detayları (sayfa): 1 2 3 4 5 6 7

Venlafaksin etkin madde içeren ilaçlar

Kısa Ürün Bilgileri
Vessril ER 37.5mg Kapsül-KUB
Efexor XR 75 mg mikropellet kapsül-KÜB
Efexor XR 37,5 mg mikropellet kapsül-KÜB
Efexor XR 150 mg mikropellet kapsül-KÜB
Sulinex XR 75 mg Tablet KÜB
Sulinex XR 37,5 mg Tablet KÜB
Sulinex XR 225 mg Tablet KÜB
Sulinex XR 150 mg Tablet KÜB
Vessril ER 75 mg Uzatılmış Salımlı Sert Kapsül KÜB
Venegis XR 150 uzatılmış salımlı sert kapsül-KÜB

Kullanım Talimatları
Vessril ER 37.5mg Kapsül-KT
Efexor XR 75 mg mikropellet kapsül-KT
Efexor XR 37,5 mg mikropellet kapsül-KT
Efexor XR 150 mg mikropellet kapsül-KT
Sulinex XR 75 mg Tablet KT
Sulinex XR 37,5 mg Tablet KT
Sulinex XR 225 mg Tablet KT
Sulinex XR 150 mg Tablet KT
Vessril ER 75 mg Uzatılmış Salımlı Sert Kapsül KT
Venegis XR 150 uzatılmış salımlı sert kapsül-KT

Bir Cevap Yazın

E-posta adresiniz gizli tutulacak.